Ekstrakcija prirodnih proizvoda: nova pokretačka snaga za razvoj biofarmaceutske industrije

Ekstrakcija prirodnih komponenti proizvoda ima vrlo važnu ulogu u području biofarmaceutike.

Kliknite za ekstrakt cistanche tubulosa

Na primjer, Tu Youyou, glavni znanstvenik Kineske akademije kineskih medicinskih znanosti, dobitnik "Medalje Republike" i prvi kineski dobitnik Nobelove nagrade za fiziologiju ili medicinu, nove lijekove protiv malarije artemisinin i dihidroartemisinin stvorio je ona i njezin tim spasili su svijet. Osobito živote milijuna ljudi u zemljama u razvoju. Njegova ključna komponenta, artemisinin, bezbojni je igličasti kristal seskviterpenskih laktona s peroksi skupinama ekstrahiranim iz stabljika i lišća složene cvatne biljke Artemisia annua.

Drugi primjer su Chuanxinlian tablete, lijek za prehladu koji se često susreće u svakodnevnom životu. Glavna komponenta Andrographis paniculata je diterpenski laktonski spoj heliotropskog tipa gorkog okusa izoliran iz ljekovite biljke Andrographis paniculata.

Povijesno gledano, prirodni proizvodi igrali su ključnu ulogu u otkrivanju lijekova, uključujući rak i zarazne bolesti, kardiovaskularne bolesti (npr. statini) i multiplu sklerozu (npr. fingolimod), i dugo su bili glavni oslonac u borbi protiv zaraznih bolesti. Glavni izvor lijekova, posebno antibiotika.

Ekstrakcija prirodnih proizvoda

Takozvana ekstrakcija prirodnih proizvoda uglavnom se odnosi na korištenje principa i metoda kemijskog inženjeringa za ekstrakciju, odvajanje i pročišćavanje kemijskih tvari koje čine organizme.

Uobičajeni izvori sastojaka prirodnih lijekova

U istraživanju i razvoju inovativnih lijekova na bazi prirodnih proizvoda, glavni izvori sastojaka su biološki sekundarni metaboliti izolirani iz životinja, biljaka, morskih organizama i mikroorganizama, kao i biološki endogeni fiziološki aktivni spojevi.

Jedinstvena svojstva čine ga izvorom moderne medicine

Prirodni lijekovi općenito imaju relativno nizak udio u prirodi, složenu strukturu, relativno tešku sintezu i određene poteškoće u masovnoj proizvodnji. Međutim, općenito imaju strukturnu raznolikost i složenost, visoko selektivne i specifične farmakološke aktivnosti i nove mehanizme djelovanja.

U modernoj medicini, otkriće mnogih učinkovitih sredstava ili njihovih prekursora potječe iz prirodnih proizvoda.

Na primjer, gore spomenuti lijekovi protiv malarije artemisinin, andrographolide i cinchona krema (također poznata kao "quinine"), lijekovi protiv raka paklitaksel, kamptotecin, majtanzin, protuupalni lijekovi berberin, lijekovi za zaštitu jetre silimarin, šisandra, antihipertenzivi rezerpin, kontracepcijski lijek trichosanthes, antibiotici penicilin i tetraciklin dobiveni iz mikroorganizama i dr.

Širok prostor za razvoj tržišta

Prirodna medicina izvor je novih istraživanja lijekova. Globalno tržište prirodnih lijekova je u fazi procvata i ima veliki potencijal rasta. U širem smislu, prirodna medicina se uglavnom odnosi na jednu ili više komponenti dobivenih iz životinja, biljaka i drugih organizama s jasnim terapeutskim učincima. Droge i biljni izvori čine većinu. Trenutačno nije razvijeno, korišteno i proučavano više od 10 posto od 250000 viših biljaka u svijetu, ali je proizvedeno više od 4000 vrste biljnih lijekova, s ukupna izlazna vrijednost od desetaka milijardi dolara. Procjenjuje se da će do 2050. godine najčešće korišteni biljni lijekovi u svijetu biti 6000 vrsta prirodnih lijekova, a postoji širok prostor za razvoj prirodnih lijekova.

Prema statistici, u protekle 40 godine globalno je odobreno ukupno 1881 novih lijekova, od kojih je oko 23,5 posto izvedeno iz prirodnih proizvoda i njihovih derivata, uključujući 71 prirodni proizvod, što čini 3,8 posto; 14 biljnih droga, što čini 0,8 posto; Postoji 356 derivata prirodnih proizvoda, što čini 18,9 posto.

Tehnološki razvoj stvara nove prilike

Međutim, otkrivanje lijekova na temelju prirodnih proizvoda i dalje se suočava s izazovima, kao što su tehničke prepreke u probiru, odvajanju, karakterizaciji i optimizaciji, što je također dovelo do postupnog slabljenja entuzijazma farmaceutske industrije za prirodne proizvode od 1990-ih. Posljednjih godina, s neprekidnim razvojem znanosti i tehnologije, uključujući analitičke alate, rudarenje genoma i inženjerske strategije, te napredak u mikrobnoj kulturi, stvorene su nove mogućnosti za proučavanje prirodnih proizvoda u farmaceutici.

Klasično istraživanje lijekova temeljeno na prirodnim proizvodima počinje probirom "sirovih" ekstrakata kako bi se identificirali bioaktivni "vrući" ekstrakti, koji se zatim dalje frakcioniraju kako bi se izolirali aktivni prirodni proizvodi lijekova. Odvajanje vođeno bioaktivnošću je naporan proces s mnogim ograničenjima, ali napredne analitičke tehnike mogu se pozabaviti nekim od ovih problema korištenjem različitih strategija i tehnika.

Na primjer, kako bi se stvorile biblioteke kompatibilne s probirom visoke propusnosti, ekstrakti sirove nafte mogu se prethodno frakcionirati u subfrakcije koje su prikladnije za automatizirane sustave rukovanja tekućinama. Nadalje, metode frakcioniranja mogu se prilagoditi tako da podfrakcije preferirano sadrže spojeve sa svojstvima sličnim lijekovima (obično umjereno hidrofilne). Ovaj pristup povećava broj pogodaka i omogućuje učinkovitije praćenje obećavajućih pogodaka u usporedbi s korištenjem sirovih ekstrakata.

Stoga prirodni lijekovi ostaju važan resurs za otkrivanje skela s visokom strukturnom raznolikošću i raznolikom bioaktivnošću, koji se mogu izravno razvijati ili poslužiti kao polazište za optimizaciju novih lijekova. Dok je razvoj lijekova, općenito, i dalje pod izazovom zbog visokih stopa osipanja, prirodni lijekovi suočavaju se s dodatnim preprekama zbog problema kao što su dostupnost, održiva opskrba i ograničenja intelektualnog vlasništva. Međutim, napredak u znanosti i tehnologiji pruža čvrste temelje za otkrivanje lijekova temeljenih na prirodnim proizvodima kako bi i dalje davali značajan doprinos ljudskom zdravlju i dugovječnosti.